Галоперидол побочные эффекты. Галоперидол: инструкция Предостерегает. В каких случаях назначается лекарство в каплях

Инструкция по применению ГАЛОПЕРИДОЛ
Состав препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Показания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Условия хранения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Срок годности препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки пластиковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.

Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) - блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Фармакокинетика

Всасывание. C max в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.

Распределение. V d при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:

Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.

Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Выведение. T 1/2 из плазмы после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача!

купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
премедикация перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.

При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза - 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.

При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).

При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.

Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Особые указания

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Галоперидол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Haloperidol

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (haloperidol)

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D 2 -рецепторов хеморецепторной триггерной зоны. При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к Галоперидолу:

Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
Хорея Гентингтона;
Ажитированная депрессия;
Олигофрения;
Заикание;
Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
Болезнь Туретта;
Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
Психосоматические нарушения;
Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).

Противопоказания

Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 3 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

Закрытоугольная глаукома;
Эпилепсия;
Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
Тиреотоксикоз;
Хронический алкоголизм;
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
Одновременное применение с антикоагулянтами.

Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка

Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.

При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.

Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.

Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.

Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких. С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается. Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.

Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.

Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.

При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.

Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.

В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
Морфин: развитие миоклонуса;
Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.

Нейролептик, производное бутирофенона. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС . Антипсихотический эффект сочетается с седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. По сравнению с другими нейролептиками, особенно производными фенотиазина, галоперидол оказывает слабое влияние на адрено- и холинорецепторы.
После приема внутрь примерно 70% галоперидола всасывается из пищеварительного тракта. Около 92% галоперидола связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — от 13 до 40 ч. Метаболизируется в печени, включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению препарата Галоперидол

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

Применение препарата Галоперидол

Парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении.
При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом 30-40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30-40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг).
При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25-18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной.
Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1-3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10-20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5-1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2-3 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Галоперидол

Заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия , кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Галоперидол

Возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез , галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения , гепатотоксическое действие, сыпь.
При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.

Особые указания по применению препарата Галоперидол

Во время приема галоперидола может снижаться способность к концентрации внимания, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работы, требующей повышенного внимания. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (возможно развитие артериальной гипотензии). Из-за возможности развития парадоксальных реакций галоперидол с особой осторожностью назначают больным пожилого возраста. Во время приема галоперидола запрещается употребление алкоголя.

Взаимодействия препарата Галоперидол

При одновременном применении галоперидола с антигипертензивными средствами, антидепрессантами, морфином и его производными, барбитуратами возможно усиление действия этих лекарственных препаратов.
При одновременном приеме галоперидола с непрямыми антикоагулянтами возможно ослабление действия последних.

Список аптек, где можно купить Галоперидол:

Санкт-Петербург

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Галоперидол-ратиофарм - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:
П N015719/02-010817

Торговое название: Галоперидол-ратиофарм

Международное непатентованное название (МНН): галоперидол

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
100 мл препарата содержат: активное вещество галоперидол 0,20 г; вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат 0,09 г, пропилпарагидроксибензоат 0,01 г, молочная кислота 0,17 г, вода очищенная 99,70 г.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05AD01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Связь с белками плазмы крови - 92%. Максимальная концентрация в плазме достигается при приеме внутрь через 3 ч, после внутримышечного введения -10-20 мин. Объем распределения -15-35 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Метаболизм галоперидола ускоряется фермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Из-за большого объема распределения и низкой концентрации в плазме крови только очень малое количество галоперидола удаляется диализом. Проникает в грудное молоко. В метаболизме галоперидола принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч).

Показания к применению

Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататонические синдромы, делириозные и прочие экзогенные психотические синдромы;
хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавление симптомов и профилактика рецидивов);
психомоторное возбуждение;
рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии или устойчивости к лечению.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или другим вспомогательным веществам препарата, кома различного генеза, дети в возрасте до 3 лет, беременность, период лактации, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона). Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях.

С осторожностью
Острая интоксикация алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными или психотропными препаратами, угнетающими центральную нервную систему; печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия; удлинение интервала QT (в том числе синдром врожденного удлинения интервала QT) или предрасположенность к этому - одновременный прием препаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии; другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (в частности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии); пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы); тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция; эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения; злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органические заболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая осторожность требуется у пациентов с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фоне прекращения приема алкоголя), так как галоперидол снижает порог судорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу "grand mal". Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должно проводиться только при условии продолжения противосудорожной терапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивных состояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидол следует комбинировать с антидепрессантами.

Так как тироксин может способствовать росту частоты нежелательных эффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты с гипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, за исключением случаев, когда им параллельно проводится адекватная антитиреоидная терапия.

Применение во время беременности и в период кормления грудью
Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременности противопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест на беременность. Во время лечения препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капель содержат 1 мг галоперидола.
Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3 приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельных доз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, то обычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза - по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг/сут (в резистентных случаях на 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в терапевтически резистентных случаях - выше. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться 0,5-5 мг/сут.

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0,025-0,05 мг/кг массы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до 0,2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты. Лечение начинаютс разовых доз, не превышающих 0,5-1,5 мг. Суточную дозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.
Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозы увеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Побочное действие
При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выражены и носят транзиторный характер. При применении более высоких доз увеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущение беспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение артериального
давления, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (удлинение интервала QT, трепетание и фибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: нарушение ритма дыхания, одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боль в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные изменения кожи, акне, реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Передозировка
Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развивается обычно только в случаях выраженной передозировки.

Симптомы передозировки:

тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические или дистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорога взора, спазмы гортани, глотки;
сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания с делирием;
реже - эпилептические припадки;
гипертермия или гипотермия;
сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинение интервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистая недостаточность;
редко - м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения, приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника, задержка мочи;
редко - респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общих принципов лечения передозировки, при этом необходимо учитывать следующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотным эффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасывания промывание желудка рекомендуется только в случаях ранней диагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ мало эффективны.

Аналептики противопоказаны, так как на фоне применения галоперидола из-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция к развитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелые экстрапирамидные симптомы, следует применить противопаркинсонические препараты, например, бипериден внутривенно (в/в); может потребоваться применение противопаркинсонических средств на протяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняется интубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; в этом случае возможно применение миорелаксантов короткого действия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основные функциональные показатели организма должны постоянно контролироваться вплоть до их нормализации. При артериальной гипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следует применять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)), оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должны применяться препараты типа норадреналина (например, непрерывные капельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) или ангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того, что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы для применения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства, если необходимо - ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применением физостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применение в стандартной повседневной практике не рекомендуется по причине тяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторных эпилептиформных судорог при условии, что возможно проведение искусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетения дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием алкоголя и галоперидола может усиливать действие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа- адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порога судорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических препаратов (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч.
дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который, в свою
очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом
альфа-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы Hi-гистаминовых рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. При одновременном применении с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные
реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие
галоперидола.

Особые указания
При возникновении, особенно в первые три месяца лечения, лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины и гриппоподобных симптомов необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом. Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провести исследование общего анализа крови (включая дифференцированный подсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателей ЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы, галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и при условии проведения обязательных контрольных исследований общих показателей крови. До начала лечения необходима коррекция гипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга, артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями и эндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особая осторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапии рекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. У пациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапии галоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому за такими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий в достаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилые женщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развития поздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает с увеличением продолжительности лечения и при применении антипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и после кратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечение в начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии. Симптомы могут проявляться после отмены препарата.

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска развития реакций фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику этих состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность вождения транспорта и управление механизмами
В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапах лечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь 2 мг/мл.
По 30 мл препарата во флакон темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и пластмассовым навинчивающимся колпачком.
По 100 мл препарата во флакон темного стекла с пипеткой и пластмассовым навинчивающимся колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет.
После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Ратиофарм ГмбХ, Германия

Производитель: Меркле ГмбХ, Граф-Арко-Штрассе 3, 89079 Ульм, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится: галоперидола - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика:

ГАЛОПЕРИДОЛ - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D 2 ) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Усиливает действие снотворных, наркотических анатьгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика:

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 часов.

Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часа).

Показания:

Препарат применяется строго по назначению врача.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Р асстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Т ики, хорея Геттингтона;

Д лительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией4

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания:

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

З аболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

П овышенная чувствительность к производным бутирофенона;

Б еременность, период грудного вскармливания;

Д етский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при некомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии), нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме. Способ применения и дозы:

Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения ГАЛОПЕРИДОЛа должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Побочные эффекты:

ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз. редко - агранулоцитоз.

Печень: повышение активности "печеночных" трансаминаз. желтуха.

Кожа: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Эндокринная система: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров. внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами ( и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α -адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромкриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Особые указания:

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Выраженность экстрапирамидных расстройств, связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать ткрытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приёма ГАЛОПЕРИДОЛа запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл в ампулы из темного стекла (тип стекла I, Европейская Фармакопея) с двумя кодировочными кольцами и точкой преломления.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014639/01 Дата регистрации: 13.08.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Биоканоль Фарма ГмбХ Германия Производитель: Представительство: СВИЧ ООО Россия Дата обновления информации: 13.03.2017 Иллюстрированные инструкции