Нимотоп — все, что важно знать о данном препарате. Обе формы производства. Противопоказания к применению

П N013667/02-140308

Международное непатентованное название:

нимодипин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий.

Состав:

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество).
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Описание. Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

Код ATX: [С08СА06]

Фармакологические свойства
Нимодипин обладает церебровазодилати-рующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика
Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс - 0.6-1.9 л/ч/кг.
Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (9799%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение. Нимодипин ме-таболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Показания
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания
В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.
С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.), ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность. Преперат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Применение в период беременности и лактации. Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Способ применения и режим дозирования
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рйнгера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, сыпь.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в редких случаях - илеус.
Со стороны нервной системы: головная боль, при приеме таблеток - головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение артериального давления, особенно при повышенных исходных значениях, «приливы» крови к лицу, брадикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.
Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп в периферические вены без сопутствующего раствора).

Передозировка
При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.
Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

диуретиками
бета-адреноблокаторами
ингибиторами АПФ
блокаторами AT-1-рецепторов
другими антагонистами кальция
альфа-адреноблокаторами
метилдопой
ингибиторами фосфодиэстеразы

Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект.
Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.
В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Особые указания
Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.

Форма выпуска
Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.
По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку. По 50 мл во флаконы коричневого стекла, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в полиэтиленовую пленку.

Условия хранения. При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

Нимотоп – относительно новый на рынке препарат, применяющийся для восстановления деятельности мозга, улучшения когнитивных способностей, памяти и мыслительных функций, нормализации артериального давления, профилактики и лечения инсультов.

Нимотоп состоит из активного вещества нимодипина, основной функцией которого является предотвращение нарушения мозгового кровообращения из-за сужения просвета сосудов. Под действием препарата увеличивается проходимость сосудов, что, в свою очередь, является одним из основных факторов полноценной мозговой деятельности.

Применение Нимотопа позволяет уменьшить случаи нарушений функций головного мозга вследствие нарушенного кровоснабжения (ишемии), а также максимально сократить уровень смертности от кровотечений в мозгу, возникающих при обнаружении черепно-мозговой травмы либо разрыве артериальной аневризмы.

МНН (международное непатентованное наименование) Нимотопа – (Nimodipine).

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных вливаний:

Стоимость также отличается в зависимости от формы:

Цена таблеток: 1065 руб.
Цена раствора: от 641 руб. за 1 ампулу до 2926 руб. за упаковку.

Механизм действия и состав

Активное вещество препарата в таблетках – нимодипин, 30 мг. Вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа, стеарат магния, повидон.

В составе раствора находится 10 мг нимодипина, дополнительно: 96% этанол, макрогол, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, вода для инъекций.

Попадая в кровь, лекарственное средство в течение 15 минут связывается с белками, что позволяет быстро снять приступ гипертензии. Действие препарата длится от 16 до 24 часов, выводится через почки и кишечник.

Свойства

Препарат улучшает функционирование нервных клеток, воздействуя на рецепторы кровеносных сосудов в мозгу, тем самым защищая их от последствий ишемии путем возобновления полноценного кровотока.

Нимотоп также назначают пациентам со всевозможными нарушениями деятельности мозга, он эффективен при проблемах с невозможностью концентрировать внимание и запоминать.

Показания и противопоказания

Показания к применению таблеток Нимотопа следующие:

нарушение функционирования мозга у пожилых людей, характеризующиеся отсутствием возможности фокусировать внимание на чем-либо;
нарушение памяти;
острая реакция на внешние раздражители.

Раствор применяется:

Также препарат применяется как профилактика инсульта и в случаях фиксирования расстройства интеллекта.

Существуют некоторые противопоказания к назначению лекарства:

индивидуальная непереносимость;
нарушения функционирования печени;
применение препаратов против эпилепсии;
беременность и кормление грудью;
дети до 18 лет.

Некоторым пациентам необходимо пройти дополнительное обследование во избежание проявления негативных реакций.

К ним относятся больные с:

пониженным артериальным давлением;
постинфарктным состоянием;
стенокардией;
нарушениями функционирования печени и почек;
брадикардией;
сердечной недостаточностью;
отеком головного мозга.

Инструкция по применению

В каждой упаковке обязательно наличие инструкции по применению, которой обязательно нужно придерживаться:

Возможные побочные эффекты

Лекарство следует принимать только после обследования у врача и строго по рецепту, чтобы избежать возникновения таких побочных явлений, как:

Аналоги

Производитель Нимотопа – немецкая компания Байер, поэтому стоимость его довольно высокая. Если нет возможности приобрести данный препарат либо у пациента обнаружена непереносимость какого-то компонента, можно применить следующие аналоги:

Винпоцетин.
Энцефабол.
Спаковин.
Мезапам.
Биотредин.
Ноотропил.

Отзывы врачей и пациентов

При любых сомнениях в действенности подобранного препарата, следует изучить отзывы пациентов и врачей, которые ежедневно сталкиваются с необходимостью применять лекарство:

Антон, 37 лет: «У меня сидячая работа, по 10 часов в день. Я стал замечать, что появились симптомы неврологии: немели руки, постоянно болела голова, практически терял сознание, частые головокружения. Обратился к врачу, и он назначил мне Нимотоп, но в комплексе с физической нагрузкой, разминками и витаминами.

Через неделю все симптомы полностью прошли, чувствовать себя лучше стал уже на следующий день. Лекарство уже не принимаю, но продолжаю активно заниматься спортом и чувствую себя хорошо».

Любовь, 32 года: «Эти таблетки прописали моей маме после инсульта. Принимает в течение полугода, состояние здоровья нормализовалось. Однажды очень резко упало давление, опустилось до 90, такого раньше никогда не происходило. Обратилась к врачу, который откорректировал дозу, и больше никаких побочных эффектов не было».

Ольга, 29 лет: «У моей мамы были проблемы с памятью, возникшие очень внезапно. Буквально не могла запомнить, что ей говорили 5 минут назад, и какие продукты есть дома, она покупала одно и то же. Было очень страшно, потому что не было понятно, что спровоцировало такое поведение.

Оказалось, что проблема в сосудах и отсутствии нормального кровоснабжения. Назначили Нимотоп. Не могу сказать, что память восстановилась на 100%, мама все так же забывает какие-то неважные, на ее взгляд, вещи, но большую часть информации все же запоминает. Врач сказал, что нужно будет постоянно проводить такую терапию курсами, время от времени».

Иван Оболенский, терапевт: «Я довольно часто назначаю Нимотоп людям старшего возраста, страдающим от головных болей и забывчивости. Многие жалуются, что постоянно забывают дома ключи или документы. Препарат помогает, конечно, только при назначении врачом с учетом особенностей организма больного и только в соответствии с его инструкциями, никакой самодеятельности».

Анна Макина, кардиолог: «Это первое лекарство, которое я назначаю больным в постинфарктном состоянии. Конечно, если нет противопоказаний. За много лет практики я убедилась в том, что средство действует, помогает и эффективно справляется со своими функциями».

Нимотоп – действенный препарат, который помогает в восстановлении деятельности головного мозга, убирает неврологические симптомы, улучшает когнитивные способности, память и концентрацию внимания. Его эффективность доказана врачами-терапевтами и кардиологами, а также пациентами, победившими болезнь.

Поставьте оценку статье!

Фармакологическое действие
Действующее вещество нимотопа – нимодипин (производное 1,4-дигидропиридина). Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает противоишемическим и вазодилатирующим на сосуды головного мозга действием. Профилактирует или купирует спазм сосудов головного мозга, вызванный различными веществами с вазоактивным эффектом (простагландинами, гистамином и серотонином). Липофилен, хорошо приникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Имеет психо- и нейротропные эффекты. Повышает стабильность и улучшает функцию нейронов. Обладает ноотропным действием благодаря избирательной блокаде кальциевых каналов коры головного мозга и гиппокампа. Такой же молекулярный механизм действия обусловливает вазодилатирующее свойство препарата. Нимотоп не имеет влияния на атриовентрикулярную проводимость, способность миокарда к сокращению. При приеме нимодипина наблюдается рефлекторное учащение частоты сердечных сокращений в ответ на вазодилатацию.
При введении больным с острыми нарушениями кровообращения головного мозга повышает параметры кровоснабжения вследствие вазодилатации. Дополнительная перфузия из-за расширения сосудов наиболее интенсивно выражена в местах, которые имеют недостаточное кровоснабжение, а так же поврежденных. Назначение нимотопа приводит к значительному снижению риска развития постгеморрагических ишемических неврологических нарушений (после субарахноидальных кровоизлияний), а так же снижает смертность таких пациентов.
Благодаря действию на рецепторы сосудов, оказывает защитный эффект на нейроны. Повышает способность переносить ишемические факторы нервными клетками, причем «синдрома обкрадывания» не вызывает.
При ухудшении памяти и расстройствах внимания у больных с нарушением мозговой функции оказывает положительное воздействие – улучшаются показатели психометрического тестирования, личностные и поведенческие реакции.
После внутреннего применения активный ингредиент нимотопа практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Первичные метаболиты и нимодипин уже через 10-15 минут обнаруживаются в плазме крови. При многоразовом применении внутрь максимальная концентрация в крови пожилых больных определяется через 0,6-1,6 часов и составляет 7,3-43,2 нг/мл (при приеме в дозе 30 мг 3 р/день). У пациентов молодого возраста после однократного приема 30 или 60 мг нимотопа максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет, соответственно, 16±8 и 31±12 нг/мл. AUC и максимальная концентрация препарата в плазме крови имеет дозозависимые взаимоотношения. При первом проходжении через печень абсолютная биодоступность равна 5-15% из-за выраженного метаболизма. В результате длительной инфузии препарата со скоростью 0,03 мг/кг/час стабильная средняя концентрация нимодипина равна 17,6–26,6 нг/мл. При болюсном введении внутривенно наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимотопа в плазме крови: первое снижение – через 5-10 минут, второе – через 1 час. Объем распределения препарата - 0,9–1,6 л/кг, Clt (общий клиренс) - 0,6–1,9 л/ч/кг.
Связывается протеинами крови 97-99% нимодипина. У кормящих матерей содержание в молоке метаболитов и активного вещества препарата существенно выше, чем плазменная концентрация.
В ликворе после внутреннего применения концентрация нимотопа составляет 0,5% от плазменной.
Трансформируется до трех метаболитов, которые не имеют клинически значимую активность. Метаболизм осуществляется окислительным расщеплением эфиров и дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца.
Элиминируется с мочой (50%) и желчью (30%) в виде метаболитов. Начальная фаза периода полувыведения составляет 1,1-1,7 часов, окончательная – 5-10 часов.
Влияние препарата на печеночные функции не изучено. Наблюдается повышение биодоступности нимотопа у больных с нарушенными печеночными функциями вследствие уменьшения интенсивности первичного метаболизма. Из-за этого такое побочное действие, как снижение артериального давления, может усилиться. В этих случаях дозировку нимотопа корригируют в зависимости от гипотензии. Иногда требуется отмена нимотопа.

Показания к применению
· Показания для инъекционной и таблетированной форм (причем таблетированная форма назначается после инфузионного введения): терапия и профилактика неврологических ишемических нарушений, которые спровоцированы спазмом церебральных сосудов, субарахноидальными геморрагиями из-за разрыва аневризм. Также применяется в период после оперативного вмешательства по поводу субарахноидальных кровоизлияний.
· Показания для назначения таблеток: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания, психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.

Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Не разжевывать. Препарат принимается независимо от еды. Промежутки между приемами - не меньше 4 часов. Необходимо строго соблюдать назначенный режим дозирования нимотопа.
При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы сосуда. Таблетки назначаются через 5-14 дней парентерального введения нимотопа для инфузий. Рекомендуемая дозировка – 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки на протяжении 1 недели.
При нарушении мозговых функций для больных пожилого возраста: рекомендуемая дозировка – 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза в день. Для пациентов с умеренным нарушением печеночных функций можно уменьшить дозу или, при необходимости, отменить препарат.
Для профилактики мигренозных приступов: 30 мг 3 р/сутки на протяжении нескольких месяцев.
Инфузионная терапия. В начале терапии вводится 1 мг нимотопа в час на протяжении 2 часов со скоростью примерно 15 мкг/кг/час (5 мл нимотопа для инфузии). Если препарат переносится хорошо (не наблюдается выраженной гипотензии), то дозировку нимотопа через 2 часа повышают до 2 мг препарата в час со скоростью примерно 30 мкг/кг/час. Для пациентов с весом 70 кг и менее начальная дозировка составляет 0,5 мг/час (та же доза - для пациентов с лабильным артериальным давлением).
Нимотоп для инфузии используется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер. Обязательно использование в системе для вливания трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с изотоническим раствором (0,9%) натрия хлорида, или 5% декстрозой, или раствором Рингера с магнием, или раствором Рингера, или раствором декстрана, или раствором 6% гидроксиэтилированного крахмала. Соотношение нимотоп:раствор должно составлять приблизительно 1:4. Может применяться для дополнительного введения человеческий альбумин, кровь или маннитол.
Не допускается смешивание нимотопа с другими препаратами или добавление его во флакон с инфузионным раствором. При ангиографии, хирургическом вмешательстве, проведении анестезии рекомендуется продолжать инфузию нимотопа. Запорный трехканальный кран необходимо использовать для соединения трубки из полиэтилена, по которой осуществляется поступление нимотопа и инфузионного раствора в центральный катетер.
В качестве превентивного лечения. Внутривенную инфузию препарата начинают не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Длительность терапии определяется длительностью периода, когда риск возникновения вазоспазма максимальный (примерно до 10-14 суток после кровоизлияния). На протяжении следующей недели необходимо внутреннее применение таблеток нимотопа в дозировке 60 мг 6 раз в сутки (интервал приема – не менее 4 часов).
Лечение ишемических неврологических нарушений вследствие вазоспазма из-за субарахноидального кровоизлияния. Внутривенное введение нимотопа проводят как можно раньше на протяжении не меньше 5 (однако не больше 14) дней. В течение следующей недели после инфузионной терапии необходимо принимать таблетки нимотопа внутрь в дозировке 60 мг 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часа.
В случае проведения оперативного вмешательства лечебное и профилактическое введение препарата парентерально удлиняется до 5 дней после операции.
Введение нимотопа в цистерны головного мозга. Свежеприготовленный раствор для инфузий нимотопа (19 мл раствора Рингера+1 мл нимотопа для инфузии) в момент операции вводят интрацистернально. Приготовленный раствор необходимо подогреть до температуры тела. В случае появления у больного неблагоприятных реакций при введении нимотопа дозу снижают или прекращают введение.
Инфузионный раствор препарата чувствителен к действию света, вследствие чего необходимо избегать попадания на раствор, соединительные трубки и инфузионный насос солнечных лучей (обернуть светонепроницаемой бумагой). Система для инфузии должна иметь соединительные трубки коричневого, красного, желтого или черного цвета. В комнатах с искусственным освещением или рассеянным дневным светом специальные защитные меры можно не проводить, если препарат будет храниться не более 10 часов. Система для инфузии должна иметь исключительно трубки из полиэтилена, так как поливинилхлоридные трубки (ПВХ) абсорбируют нимодипин.

Побочные действия
Пищеварительная система: диспепсия, диарея (редко), тошнота, изменение аппетита, сухость во рту, метеоризм, непроходимость кишечника (единичные сообщения), запор.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, агрессивность, повышенное потоотделение, общая слабость, синкопальные состояния, психодвигательная гиперреактивность, тремор, гиперкинезы, депрессия.
Система кроветворения: тромбоцитопения (очень редко).
Сердечно-сосудистая система: выраженная гипотензия (особенно в случае начальной гипертензии), приливы, гиперемия лица, ощущение жара в голове, брадикардия, тахикардия, периферические отеки.
Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; увеличение содержания креатинина и(или) мочевины вследствие нарушения почечных функций.
Местные реакции: при инфузии без дополнительного раствора – флебит.
Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь.

Противопоказания
· аллергические реакции на нимодипин или компоненты препарата;
· тяжелые нарушения печеночных функций (включая цирроз печени);
· прием пациентом рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и других противоэпилептических средств;
· возраст до 18 лет;
· выраженное снижение артериального давления;
· при назначении раствора для инфузий абсолютным противопоказанием считается только реакция гиперчувствительности к препарату (из-за жизненной важности применения препарата).

Беременность
Нимотоп противопоказан для беременных и кормящих матерей. Назначение нимотопа для инфузиц в период беременности требует оценки тяжести клинической картины заболевания и соотношения риск/польза.

Лекарственное взаимодействие
Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами ферментной системы цитохрома CYP3A4, могут изменять клиренс препарата или влиять на первичный метаболизм после внутреннего приема (ингибиторы ВИЧ- протеаз - ритонавир, зидовудин; азольные антимикотики – кетоконазол; макролиды - эритромицин (кроме азитромицина); квинопристин; дальфопристин). Эффективность нимодипина при сочетании с рифампицином, нефазодоном снижается. Вальпроевая кислота и циметидин повышают концентрацию активного вещества нимотопа в плазме крови.
При комбинации парентерального введения зидовудина и болюсного – нимотопа в экспериментах на животных наблюдается значительное повышение AUC для зидовудина и уменьшения его объема распределения и клиренса.
Комбинация флуоксетина и нимотопа вызывает увеличение содержания последнего в плазме крови на 50%, причем содержание флуоксетина на этом фоне уменьшается (при этом активный метаболит флуоксетина в плазме крови не меняет своей концентрации).
Если нимодипин принимается длительно в комбинации с нортриптилином, то может наблюдаться увеличение содержания нимодипина в плазме крови, причем содержание нортриптилина остается неизмененным. Биодоступность нимодипина может быть значительно снижена, если до его приема пациент принимал карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал (прием нимотопа внутрь не рекомендуется совместно с этими лекарственными средствами). Поскольку препарат по структуре близок к нифедипину, то можно ожидать увеличение скорости метаболизма нимодипина совместно с рифампицином, поскольку последний стимулирует ферментную активность печени. Обнаружено, что грейпфрутовый сок ингибирует окислительные реакции метаболизма дигидропиридинов. Следует избегать употребления грейпфрутового сока и нимотопа, поскольку такая комбинация приводит к увеличению концентрации в плазме нимодипина.
На метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. нимодипина) не оказывает значительного влияния фамотидин и ранитидин. Нимодипин ингибирует метаболизм альфа-адреноблокаторов (празозин), поэтому их гипотензивный эффект усиливается. Этот же эффект наблюдается у всех пациентов с гипертензией, которые получают совместно гипотензивное средство и нимотоп.
У больных, длительно получающих галоперидол, не обнаружено клинически значимого взаимодействия между галоперидолом и нимотопом.
Не рекомендуется сочетание нимодипин/бета-адреноблокаторы внутривенно (из-за риска чрезмерной гипотензии). Препараты, имеющие эффект удлинения интервала Q-T (хинидин, прокаинамид и другие), вызывают негативный инотропный эффект и могут еще более значительно удлинить интервал. На фоне параллельного с нимодипином приема нефротоксичных препаратов (цефалоспорины, аминогликозиды и др.) может развиться нарушение почечных функций. В этом случае необходим мониторинг почечных функций, при обнаружении нарушений почечных функций лечение нимотопом следует отменить.
Нимодипин потенцирует аритмогенное влияние лекарственных средств, выводящих ионы калия. Препарат усиливает и способствует появлению побочных действий препаратов наперстянки (а так же при сочетании с карбамазепином, вальпроатами, циклоспорином, теофиллином, хинидином, солями лития). Эффект гипотензии нимодипина усиливают ингаляционные анестетики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, антагонисты альфа1-адренорецепторы, препараты группы блокаторов медленных кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, альфаметилдопа, симпатолитики. Уменьшение гипотензивного действия нимотопа наблюдается при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами и симпатомиметиками (за счет задержки воды в организме). Уменьшают действие препарата средства, содержащие кальций.
При применении нимотопа для инфузий следует помнить, что раствор содержит 23,7 объемных % спирта (на 1 мл раствора - 200 мг спирта) и 17% полиэтиленгликоля 400, что учитывают ввиду возможных взаимодействий с лекарственными средствами.

Передозировка
Симптомами передозировки препарата являются: значительное снижение артериального давления, бради- или тахикардия. При передозировке таблеток так же возможны боль в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. При развитии симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить. Терапия симптоматическая: промывание желудка, энтеросорбенты (в случае передозировки таблеток). Так же назначаются допамин или норэпинефрин внутривенно (при гипотензии). Антидот неизвестен.

Форма выпуска
Таблетки 30 мг, круглой формы, желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки гравировка в виде лого фирмы-производителя, на другой - гравировка «SK». В месте излома видна бело-желтая однородная масса, окруженная оболочкой желтого цвета. В картонной коробке 3 или 10 блистеров по 10 таблеток.
Раствор для инфузий 200 мкг/мл (10 мг нимодипина), во флаконе темного стекла 50 мл. Раствор желтоватый, прозрачный. Прилагается соединительная трубка из полиэтилена. В коробке 1 комплект (флакон и соединительная трубка).

Условия хранения
При температуре не выше 30°С не более 5 лет. Место оберегать от действия света. Список Б.

Состав
Таблетки:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, кросповидон, МКЦ, стеарат магния, полиэтиленгликоль MG 4000; гипромеллоза, оксид железа желтый, диоксид титана.
Раствор для инфузий:
Активное вещество: нимодипин.
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 96%, цитрат натрия, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Действующее вещество: Нимодипин

Дополнительно
Раствор для инфузий и таблетки применяют с осторожностью при систолическом артериальном давлении 100 и менее мм рт.ст.
Таблетки нимотоп назначают с осторожностью:
· в пожилом возрасте и тяжелой сочетанной патологии,
· почечная недостаточность при уровне гломерулярной фильтрации менее 20 мл/мин,
· тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность,
· комбинация с ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4.
Инфузионная терапия нимотопом назначается с осторожностью в случае:
· тяжелой брадикардии,
· тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности,
· ишемических поражений миокарда,
· повышении внутричерепного давления,
· в период беременности и кормления грудью,
· тяжелых заболеваний печени,
· эпилепсии,
· отеке головного мозга.
Прием препарата может приводить к изменению психодвигательных реакций, развитию головокружения и гипотензии, что следует учитывать при вождении автомобиля и работе с высокоточным оборудованием.

Практически каждый человек уверен в том, что с ним ничего не может случиться. Оглянитесь на свою жизнь. Ведь она наполнена стрессами, перевозбуждением, волнениями, бурными эмоциями… Конечно же, это естественный процесс, поэтому никто даже с этим не спорит. Но если не уметь контролировать свое перевозбуждение, при котором повышается давление, то на сто процентов утверждать, что вам не грозит инсульт или разрыв аневризмы, невозможно.

Такие патологические изменения происходят непосредственно в мозге и связаны с кровоизлияниями. Аневризма - это выпячивание или разрыв сосудов головного мозга. Инсульт - более серьезное последствие заболеваний кровеносной системы, связанное с гипо- и гипердавлением.

Медицинская статистика говорит о том, что треть самых опасных диагнозов составляют именно недуги мозга. Они могут развиваться вследствие недостаточности кровообращения, перевозбуждения, волнения и внутричерепных травм. Получить последние человек может в результате падения с высоты, во время автомобильной аварии, а также при нанесении телесных увечий иными особами. Так что утверждать, что кто-то застрахован от недугов мозга, нецелесообразно. Даже, казалось бы, на вид здоровый человек может за одну минуту оказаться на больничной койке.

Новый препарат - шанс на выживание для многих

Борьба на медицинском поприще с кровоизлияниями в мозг еще лет десять назад была проблемной. Большая часть пациентов умирала в течение нескольких часов после кровоизлияния. Если происходит закрытый процесс разрыва кровеносных сосудов в мозге, то утечка крови может достигать полулитра. В результате получается

Продукты распада не выводятся, и из-за этого многие клетки мозга погибают полностью или частично. Те люди, которые выживают после инсультов, оказываются недееспособными инвалидами, а их реабилитация очень сложна и продолжительна. Ведь центр управления всеми важными функциональными возможностями организма - это мозг, а если он практически разрушен, то человек становится совершенно беспомощным.

Проблема выживания после изучалась десятилетиями, искались пути спасения многих пациентов и возвращения их к полноценной жизни. В результате многочсленных научных исследований появилось гениальное решение того, как им можно помочь и не допустить высокого показателя смертности. Заключается оно в новом, разработанном медицинскими светилами средстве. Это лекарственный препарат «Нимотоп». О его свойствах, особенностях и аналогах будет рассказано ниже.

Фармакокинетическая и фармакодинамическая сущность препарата

Что говорит об этом средстве инструкция по применению? «Нимотоп» - лекарство, которое положительно воздействует на кровеносные сосуды головного мозга. По фармакологическому действию препарат относится к противоишемическим и церебровазодилатирующим веществам.

Характеризуя лекарство «Нимотоп», инструкция говорит о том, что оно имеет свойство блокировать поступление ионов кальция в клетки сосудов мозга, что позволяет снизить их тонус и устранить многочисленные спазмы. После применения этого средства, благодаря его высокоселективному влиянию на сосуды, наблюдается расширение артериолы мозга, что способствует значительному увеличению кровоснабжения тех участков, которые подвержены дефициту.

Новый, испытанный на практике препарат «Нимотоп» чаще всего применим в лечении ишемических сбоев кровообращения мозга. Это на сегодня единственное эффективное средство, применимое при таком диагнозе, как Именно благодаря его свойствам, как уже указывалось выше, удается снизить показатель смертности среди больных.

Что еще говорит инструкция по применению? «Нимотоп» - это средство, стабилизирующее функции нервных клеток. Оно оказывает ноотропное влияние на мозг: улучшает в несколько раз память, увеличивает показатель концентрации внимания у пациентов с нарушенными функциональными возможностями мозга. В результате такого воздействия значительно улучшаются и поведенческие реакции больных людей.

Препарат «Нимотоп» инструкция характеризует как быстровсасываемое лекарство. Попадая в организм больного человека, он начинает действовать уже через десять минут. Его максимальная концентрация в крови достигается через один час после приема.

Лекарство выводится из организма почками. Время распада активного вещества, включенного в состав препарата, составляет пять-десять часов.

Формы выпуска. Состав лекарственного средства

Препарат «Нимотоп» (описание тоже акцентирует на этом внимание) выпускается в двух медицинских формах.

В аптеках можно встретить таблетки «Нимотоп». Одна упаковка может содержать три или десять блистеров, в каждом из которых запечатано по 10 пилюль, покрытых желтой оболочкой с надписью SK. Также продается раствор в темной стеклянной таре. Он имеет тоже желтоватый оттенок и выпускается во флаконах по 50 мл. Такая форма лекарства предназначена для инфузий.

Более действенными все же считаются таблетки. Количество в них активного вещества нимодипина составляет 30 мг, тогда как в растворе его всего 10 мг. Вспомогательные вещества, включенные в таблетки, - это микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, кросповидон. Пленочная оболочка пилюль состоит из желтого оксида железа, диоксида титана, гипромеллозы и макрогола. Вспомогательные вещества, включенные в раствор, - этанол, вода для инъекций, безводная лимонная кислота.

Раствор «Нимотоп» инструкция по применению советует не подвергать влиянию ультрафиолета, поскольку он теряет свои свойства, поэтому продается во флаконах из темного стекла. Многие ищут в аптеках это лекарство в форме ампул. Однако к препарату «Нимотоп» инструкция по применению ампулы не упоминает, описывая лишь раствор во флаконах и таблетки.

Кому прописывается лекарство?

Как советует применять лекарство инструкция по применению? «Нимотоп» (раствор, таблетки) назначают при:

транзиторных ишемических атаках;
субарахноидальных кровоизлияниях в мозг;
устранениях последствий разрыва аневризмы;
значительном снижении памяти (склерозе), проявляемом у людей пожилого возраста;
эмоциональной неустойчивости при нервных потрясениях;
интеллектуально-мнестических расстройствах.

Кому противопоказан этот препарат?

Раствор и таблетки «Нимотоп» инструкция не рекомендует принимать и назначать, если пациенту еще не исполнилось 18 лет, или наблюдается аллергическая реакция на компоненты, включенные в состав лекарства. Неуместно назначение препарата во время беременности (любого триместра) и грудного вскармливания.

Также инструкция по применению «Нимотоп» не рекомендует принимать людям, страдающими тяжелыми формами заболеваний печени. С особой осторожностью назначается медикамент пациентам, при этом обязательно проводится анализ состояния больных. Недопустим одновременный прием препарата «Нимотоп» с противоэпилептическими лекарствами, а также с таким веществом, как рифампицин.

Под строгим медицинским наблюдением назначается лекарство пациентам с артериальной гипотензией, нестабильной стенокардией, в первые недели после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых недугах почек, алкоголизме, нарушении метаболизма спирта, а также эпилептикам, при выраженной ишемии миокарда, сердечной недостаточности, повышенном внутричерепном давлении, отечности мозга. Прием препарата сопровождается регулярными наблюдениями лечащего врача.

Лекарство «Нимотоп» (таблетки) инструкция по применению рекомендует назначать после пройденного терапевтического курса раствором для инфузий. Пилюли проглатываются пациентом и запиваются водой. Раскусывать таблетки не нужно. Разовые дозы принимаются с промежутком продолжительностью четыре часа.

При разрыве аневризмы, сопровождающейся субарахноидальным кровоизлиянием, таблетки назначаются после двухнедельной терапии раствором. Прописывается разовая доза в две таблетки для шестикратного приема в день. Курс лечения составляет одну неделю.

При нарушениях функций мозга пожилым людям назначают одну таблетку для трехкратного приема в день. Прием таблеток никакими сложными особенностями не характеризуется. Дозу всегда назначает исключительно лечащий врач. Только специалист может либо увеличивать дозировку препарата, либо ее снижать.

Применение раствора для инфузий является более сложным. Его назначают зачастую на первых стадиях кровоизлияний в мозг. Пациентам вводят внутривенно постепенно по одному мг вещества в течение двух часов. Если препарат переносится отлично, его дозу удваивают. Начальная доза для пациентов, имеющих вес тела менее 70 кг, составляет 0,5 мг в час. Следует знать, что в чистом виде раствор «Нимотоп» не вводится в организм человека. Он разводится следующим способом: 0,9 % хлорид натрия, с магнием, 5% декстроза, раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в пропорции 1:4.

Инфузионный раствор вводится при анестезии, хирургическом вмешательстве, ангиографии. Чем раньше начата терапия раствором, тем меньшими являются последствия негативного влияния на мозг. Инфузионный раствор применим и в профилактических целях. В таких случаях его назначают не позже четвертого дня после случившегося кровоизлияния. При хирургическом вмешательстве раствор, подогретый до определенной температуры, вводится непосредственно в Если наблюдается негативная реакция организма на вводимое лекарство, его дозу уменьшают либо вовсе отменяют.

При вводе в организм раствора применяются медицинские аксессуары коричневого, желтого, красного или черного цвета, чтобы не подвергать вещество негативному влиянию света. Для выполнения инфузий применимы только системы с полиэтиленовыми трубками. Лекарство «Нимотоп» (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать не только в обостренных фазах. Раствор же является инструментом для снижения показателя риска смертности при сложных кровоизлияниях в мозг.

Какие побочные эффекты может вызывать препарат?

Характеризуя лекарство «Нимотоп», инструкция по применению говорит не только о его уникальный свойствах, но и о возможных побочных явлениях, причиной которых может быть его применение. Доктора всегда ставят на чашу весов пользу препарата и возможные негативные последствия.

Как действуют раствор и таблетки «Нимотоп»? Показания к применению подразумевают строгую дозировку препарата. Во время лечения могут наблюдаться такие симптомы:

тошнота;
снижение артериального давления;
головные боли;
кожный зуд и сыпь;
образование кровяных тромбов;
головокружение и тремор;
отечность тела;
обмороки.

Стоимость лекарства

Выпускается лекарство немецкой компанией «Байер». Препарат не является средством из ряда недорогих. Так, упаковка из ста таблеток стоит в пределах 1200 рублей, флакон (50 мл) раствора для инфузий можно приобрести за 600 рублей. Медикамент не является дефицитом, его широкое использование в медицине говорит лишь о высоких показателях эффективного влияния на мозг.

Аналоги препарата

Многие изъявляют желание заменить более дешевыми лекарствами и раствор, и таблетки «Нимотоп». Аналоги к ним можно, конечно же, подобрать из большого перечня, но сказать о том, что они такие же эффективные, нельзя, поскольку качество выпускаемых лекарств может существенно отличаться. Медики советуют использовать замену лишь в случаях, когда препарат не подходит для лечения. При этом учитываются вышеизложенные рекомендации.

Аналогичные препараты для замены лекарства «Нимотоп»:

таблетки и раствор «Бреинал» (Испания);
таблетки «Дилцерен» (Словацкая Республика);
раствор и таблетки «Нимопин» (Индия).

Это синонимы, так же как и оригинал, имеют одно и то же активное вещество. Стоит отметить, что к лекарствам европейского производства у медиков больше доверия, чем к индийским лечебным средствам.