Амитриптилин инструкция по применению в таблетках отзывы. Амитриптилин - дозировка, побочные эффекты и взаимодействие. Амитриптилин побочные действия

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество:

амитриптилина гидрохлорид (в пересчете на амитриптилин) - 25 мг

Вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактозы моногидрат) - 51,1 мг;

крахмал картофельный -14,47 мг;

целлюлоза микрокристаллическая - 4 мг;

аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 0,08 мг;

желатин -1,05 мг;

кальция стеарат - 1 мг.

Описание: Таблетки от белого с сероватым до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоци­линдрической формы с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:  

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обу­словленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, свя­занным со сродством в Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действи­ем.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы I а, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования об­ратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов го­ловного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавли­вает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Обладает противоязвенным действием (способен блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка).

Обладает антибулемическим, центральным анальгезирующим действием; эффективен при ночном недержании мочи.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ин­гибирует моноаминоксидазу (МАО).

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При пероральном приеме амитриптилина максимальные концентраций в плазме достигаются в течение 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его ак­тивного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Время достижения максимальной концентра­ции после приема внутрь - 2,0-7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Максимальная концен­трация в плазме крови - 0,04-0,16 мкг/мл. Эффективные терапевтические концентрации в плазме крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Связь с бел­ками плазмы - 92-96 %. Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Прони­кает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Метаболизируется в печени (путем деметилиро­вания, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. Период полувыведения (T 1/2 ) из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выделяется поч­ками (главным образом в виде метаболитов) - 80 % за 2 недели, частично с каловыми масса­ми. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Показания:

Применять строго по назначению врача.

Легкие и тяжелые депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;

Смешанные эмоциональные расстройства и невротические состояния;

Ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря);

- неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;

Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;

Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);

Острая алкогольная интоксикация;

Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;

Закрытоугольная глаукома;

Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV ) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.- III ст.);

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 12 лет;

При заболеваниях печени и почек с выраженным нарушением функции.

С осторожностью:

Хронический алкоголизм;

Бронхиальная астма;

Маниакально-депрессивный психоз;

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, AV блокады серд­ца I степени, хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный кардиосклероз, артериальная гипертензия);

Снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);

Задержка мочи, гипотония мочевого пузыря;

Внутриглазная гипертензия;

Тиреотоксикоз;

Гиперплазия предстательной железы;

Пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая, для уменьшения раздражения слизистой оболочки желуд­ка, принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы) до достижения "рабочей" дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут.

При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослаблен­ных пациентов, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) пациентов или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать бо­лее медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня).

Напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как мож­но более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у пациентов ранее леченых трицик­лическими антидепрессантами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо на­значение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (например, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до "рабочей" дозы. Величина "рабочей" дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определя­ется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данно­го конкретного пациента, а также переносимостью препарата данным пациентом.

Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 150 - 250 мг, разделен­ных на 2-3-4 приема (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном.

При тяжелых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400- 450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения "рабочей" антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Если в течение 2 недель не наступило улучшение, суточную дозу увеличи­вают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 месяцев.

При невротических состояниях назначают внутрь в относительно малых дозах - не более 25 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 12-16 лет - 25-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длитель­ных головных болях) - от 25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы со­ставляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Побочные эффекты:

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повыше­ние внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположе­нием - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (де­лирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы : сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с бо­лезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализа­ция, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S или зубца Т) у пациентов, не страдаю­щих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нару­шение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS , изменения интерва­ла P - Q , блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, сниже­ние потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диа­рея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуж­дение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигатель­ное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Передозировка:

Симптомы:

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дез­ориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS ), шок; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпи­тализировать.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и по­тенциально смертельной для них.

Лечение: симптоматическая, и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических - эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - вве­дение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повы­шенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и другие реанимационные мероприятия.

Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

При одновременном применении:

С препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное уси­ление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания;

С препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов;

Возможно усиление действия симпатомиметических средств на ССС и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;

С антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности;

С антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их произ­водных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатиче­ской гипотензии;

С ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанети- дином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с бар­битуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма;

С сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови, и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP 2 D 6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и раз­витие токсических эффектов;

С этанолом - усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней те­рапии.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль перифериче­ской крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, поэтому рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппопо­добных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, электрокардиограммой (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S -Т, расширение комплекса QRS ).

Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдро­ма "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учи­тывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных пациентов), а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены, ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохра­няться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС с постоянным врачебным контролем (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). По­этому пациентам с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью ле­чение можно начинать только в психиатрическом стационаре.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходи­мо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купи­рования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного ме­дицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать раз­витие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать по­стельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает .

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относи­тельное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к по­вреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, а также об­служивание механизмов и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000221/02-2001 Дата регистрации: 12.01.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   12.08.2017 Иллюстрированные инструкции Классификация АТХ N06AA09 Фармакокинетика Биодоступность 30-60 % Метаболизм Печень Период полувыведения 10-26 ч Экскреция Почками Лекарственные формы таблетки (драже) 10, 25, 50, 75 мг; капсулы ретард 50 мг; 1 % раствор в ампулах, 2 мл. Способ введения внутрь, внутримышечно, внутривенно (капельно) Торговые названия Амитриптилин, Амизол, Амирол, Саротен ретард, Триптизол, Эливел

Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сочетается у него с выраженным cедативным , снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом, по причине сильной холинолитической и антигистаминной активности.

Фармакологическое действие

Обычно амитриптилин не вызывает обострения бреда , галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов с преобладанием стимулирующего эффекта (имипрамина и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы), до достижения «рабочей» дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут. При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослабленных больных, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) больных или при сравнительно лёгкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать более медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня). И напротив, при тяжёлых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях, требующих как можно более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у больных, ранее леченных трицикликами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо назначение полной терапевтической дозы с первых дней терапии или старт на более высокой дозе (скажем, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до «рабочей» дозы.

Величина «рабочей» дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определяется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данного конкретного больного, а также переносимостью препарата данным больным. Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 0,15-0,25 г (150-250 мг), разделенных на 2-3-4 приёма (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном. При тяжёлых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400-450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения «рабочей» антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут).

При тяжёлых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно в дозе 20-40 мг 3-4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приёмом препарата внутрь.

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (12,5-6,25 мг, т.е. ½-¼ таблетки).

Осложнения и побочные эффекты

Амитриптилин обычно хорошо переносится, однако хуже, чем многие другие трициклики и чем современные селективные антидепрессанты , вследствие сильно выраженного холинолитического действия . Необходимо соблюдение определенных мер предосторожности, достаточно плавное наращивание доз в начале терапии и своевременное предупреждение или коррекция возникающих побочных эффектов. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном.

Основные побочные эффекты связаны с выраженным холинолитическим эффектом. Часто (особенно в начале терапии и при наращивании доз) наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации глаз (нечёткость и расплывчатость зрения вблизи, неспособность сфокусировать глаза на близком расстоянии - например при чтении и вышивании), запоры, иногда тяжелые, вплоть до развития пареза или полной атонии (паралича) кишечника, каловых завалов и острой динамической непроходимости кишечника. При более высоких дозах возможны затруднение и задержка мочеиспускания вплоть до полной атонии мочевого пузыря. Тремор рук также появляется при более высоких дозах и связан со стимуляцией периферической бета-адренергической системы (снимается бета-адреноблокаторами). Также часто наблюдаются (особенно в начале терапии) чувство опьянения (так называемое «холинолитическое опьянение», подобное опьянению от циклодола или атропина), сонливость, вялость, апатия вследствие чрезмерного седативного эффекта, головокружение.

Вследствие выраженного альфа-адренолитического эффекта амитриптилина часто наблюдаются (особенно в начале терапии и при быстром наращивании доз) гипотензивное действие (снижение артериального давления), ортостатическая гипотензия при вставании вплоть до обмороков и коллаптоидных состояний, тахикардия , слабость.

Наиболее грозным осложнением терапии амитриптилином является нарушение сердечного ритма, в частности нарушение проводимости и удлинение интервала QT . Появление этих нарушений ритма сердца диктует необходимость либо снижения дозы, либо очень внимательного надзора за состоянием больного с частым снятием ЭКГ .

Также иногда наблюдаются (обычно при высоких и очень высоких дозах либо при слишком быстром внутривенном капельном введении) эпилептиформные судороги . У больных с эпилепсией и другими судорожными состояниями или с органическими поражениями мозга, травмами черепа в анамнезе даже малые дозы амитриптилина могут вызвать судороги или их эквиваленты. Появление эпилептиформных судорог на фоне лечения амитриптилином диктует необходимость снижения дозы амитриптилина или назначения одновременно противосудорожных препаратов.

Возможны увеличение аппетита и веса тела, лихорадка , лейкопения , эозинофилия , тромбоцитопения , гипонатриемия (снижение выработки антидиуретического гормона), колебания содержания сахара в крови.

Часто наблюдается инверсия знака фазы из депрессии в манию или гипоманию , либо развитие «смешанного» дисфорично -раздражительного состояния, либо учащение и ускорение цикла с формированием течения болезни с быстрой сменой фаз (rapid-cycling). Данные побочные эффекты особенно часто наблюдаются у пациентов с сопутствующей недостаточностью функции щитовидной железы , с биполярным аффективным расстройством , биполярной формой шизоаффективного расстройства , но может наблюдаться и у больного, у которого до лечения предполагали наличие униполярной депрессии. При этом в зависимости от клинической ситуации могут оказаться необходимыми либо снижение дозы и даже полная отмена амитриптилина и других антидепрессантов, либо присоединение нормотимиков , гормонов щитовидной железы , нейролептиков , либо и та, и другая меры вместе. Высокий риск мании и гипомании в целом характерен для трициклических антидепрессантов: трициклики при биполярном аффективном расстройстве индуцируют манию или гипоманию чаще, чем антидепрессанты других групп - например, СИОЗС .

В некоторых случаях при приёме амитриптилина могут встречаться такие психические и неврологические побочные эффекты, как галлюцинации, бредовые расстройства, спутанность сознания, дезориентация, нарушения координации, атаксия , периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства , дизартрия , тревожность, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Особые указания и меры предосторожности

Амитриптилин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000-1500 мг (40 таблеток) приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.

Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение амитриптилином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату) или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приёмом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.

После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата.

Скорость реакций во время приёма амитриптилина может быть снижена, поэтому запрещено управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами. Действие алкоголя усиливается. Пожилым препарат назначают в меньших дозах. С осторожностью применяют при ишемической болезни сердца , аритмиях , сердечной недостаточности (лечение проводят под контролем ЭКГ), при наличии судорожного синдрома в анамнезе, заболеваниях щитовидной железы , феохромоцитоме , порфирии , при проведении ЭСТ и анестезии , с осторожностью сочетают с препаратами наперстянки и баклофеном .

Противопоказания

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме , гипертрофии предстательной железы , атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника.

Другими противопоказаниями являются острый и восстановительный период перенесенного инфаркта миокарда , декомпенсированные пороки сердца , нарушения проводимости сердечной мышцы , гипертоническая болезнь 3 ст., острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки , пилоростеноз, беременность и грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет, установленная гиперчувствительность к амитриптилину, маниакальная фаза .

Состав

Препарат состоит из активного и вспомогательных веществ: активное вещество представляет собой 25 мг амитриптилина в виде гидрохлорида 0,0283 г. Вспомогательные вещества содержатся в ядре и оболочке препарата. Ядро содержит: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал , желатин , кальция стеарат , тальк , кремния диоксид коллоидный. Оболочка содержит: диметикон SE-2, макрогол , Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоз, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид , хинолиновый жёлтый)

Соотношение цена/эффективность/безопасность. Различные мнения

Многие врачи и исследователи придерживаются различных мнений в связи с вопросом, часто ли следует использовать амитриптилин. К примеру, после того как на Украине этот препарат был включён в список наркотиков и для большинства пациентов с 1 октября 2011 года стал недоступен , мнения врачей по данному поводу разделились.

Некоторые врачи и исследователи поддержали данные изменения, отметив, что, несмотря на эффективность, амитриптилин обладает многочисленными побочными эффектами, порой весьма опасными, и худшей по сравнению с антидепрессантами последующих поколений переносимостью и приверженностью терапии при его приёме. Препараты же новых поколений, не уступая по эффективности, обладают значительно меньшими побочными действиями, позволяя полностью восстановить социальное функционирование пациента и сохранять его на протяжении всего периода терапии, порой очень длительного и продолжающегося годами. Указывается, что, согласно данным международных исследований, приём амитриптилина повышает риск сердечно-сосудистых осложнений на 35% даже у тех пациентов, которые не имели сердечно-сосудистой патологии перед началом терапии. «О каком восстановлении активности можно говорить, если пациент, принимающий амитриптилин, в силу его побочных действий с трудом отвечает на вопросы врача из-за постоянной седации, снижения когнитивного функционирования , головокружения, тошноты, сухости во рту», - пишет д. м. н., профессор О.С. Чабан. «…Большинство амбулаторных больных с целью улучшения толерантности принимают ТЦА, в частности амитриптилин, по 25-50 мг, что на самом деле никакого отношения к антидепрессивному эффекту не имеет», - указывает врач-психиатр, к. м. н. С.А. Маляров. В то же время высказываемая данными авторами критика применения амитриптилина сопровождается неприкрытой рекламой новых антидепрессантов, преимущественно мелитора (агомелатина).

Авторы приводят цитату из статьи «Международный консенсус по терапии депрессивного расстройства» 2010 г . (Nutt DJ, Davidson JR et all, «International consensus statement on major depressive disorder», J Clin Psychiatry 2010; 71 (suppl E1): e08) : «…Плохой профиль переносимости и тяжесть побочных явлений трициклических антидепрессантов существенно нарушают приверженность пациентов терапии и приводят к росту заболеваемости и даже смертности, что не позволяет рекомендовать их как первую линию терапии, несмотря на низкую стоимость…».

Противоположное мнение высказывает В.А. Пехтерев, врач Донецкой областной психоневрологической больницы, специалист с многолетним клиническим опытом. По утверждению В.А. Пехтерева, амитриптилин является средством выбора для небогатых пациентов, незаменимым, надёжным и десятилетиями проверенным препаратом, оптимальным на фармацевтическом рынке Украины по соотношению «цена - качество». «У меня язык не поворачивается советовать пожилой сельской женщине, глядя ей прямо в глаза, антидепрессант, который спорно лучше амитриптилина, но бесспорно в 20 раз дороже. <...> Рекламно-биохимно-нудная песнь, которую заученно тянут медицинские представители и которую на подпевке за мзду подхватывают оборотистые носители научных степеней и званий, здесь „не катит“. <...> Если же глаза и уши пациента заклеены деньгами, если он привык защищаться ими от малейшего дискомфорта и боли, а также приподнимать себя своими тратами над окружающими, то при выборе следует учесть цену препарата. Для таких пациентов наиболее дорогой антидепрессант часто является самым лучшим», - заявляет автор. По словам Пехтерева, запрет на амитриптилин объясняется усилиями людей, производственная задача которых состоит в продвижении своих, более дорогих препаратов на рынке; амитриптилин ни в коей мере не является наркотиком, при том что наркоманы используют этот препарат в «коктейлях», как и многие другие лекарственные средства, - в целом немедицинского спроса на амитриптилин нет. Автор отмечает, что амитриптилин применяют для лечения больных наркоманией , для седации злоупотребляющих психостимуляторами , в терапии алкогольных депрессий.

Литература

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. - 15-е изд. - М .: Новая Волна, 2005. - С. 100-101. - 1200 с. - ISBN 5-7864-0203-7
  • Машковский М. Д. Амитриптилин // Лекарственные средства. -
  • Инструкция по применению Амитриптилин
  • Состав препарата Амитриптилин
  • Показания препарата Амитриптилин
  • Условия хранения препарата Амитриптилин
  • Срок годности препарата Амитриптилин

Форма выпуска, состав и упаковка


Рег. №: 10/02/1225 от 08.02.2010 - Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки:

таб., покрытые оболочкой 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 10/02/1225 от 08.02.2010 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, метилпарабен, полиэтиленгликоль 6000.

Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.


Фармакологическое действие

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизацию) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотопинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения C max после приёма внутрь 4-8 ч. Биодоступность препарата Амитриптилин от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови препарата Амитриптилин 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. C max в плазме крови - 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация препарата Амитриптилин в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилииа, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови от 10 до 28 ч для препарата Амитриптилин и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

  • депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;
  • смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства;
  • детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем);
  • психогенная анорексия, булимический невроз;
  • неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз/сут на ночь. Для профилактики мигрени , хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг/сут.

Детям, как антидепрессант:

  • от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза/сут (при необходимости до 100 мг/сут).

Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12.5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела).

Побочные действия

В основном связанные с холинолитическим действием препарата - нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации (при приеме лекарственного средства во время беременности и/или лактации возможен риск возникновения врожденных пороков развития и персистирующей легочной гипертензии у новорожденных).

Применение у пожилых пациентов

Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.

Лечение амитриптилином пожилых пациентов должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Применение у детей

Препарат противопоказан у детей до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).

Лечение амитриптилином детей старше 6 лет должно проходить под тщательным соматическим контролем с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

При тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) - введение физостигмина 1-3 мг каждые 1/2-2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0.5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает м-холиноблокирующее действие лекарственных средств, обладающих такой активностью (например, фенотиазинов. противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, органа зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтой активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазипин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышении риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-Т на ЭКГ.

Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

  • ингибиторы моноаминоксидазы;
  • нейролептики;
  • антикоагулянты;
  • глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

  • боли в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
  • расстройства стула;
  • изменения восприятия вкуса;
  • нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

  • сбои сердечного ритма;
  • снижение кровяного давления;
  • головокружения;
  • нарушения проводящей системы сердца;
  • изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
  • изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

  • галлюцинации;
  • вялость;
  • обмороки;
  • сонливость или бессонница;
  • возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
  • спутанность сознания;
  • дрожание головы и конечностей;
  • головная боль;
  • судороги;
  • зевота;
  • эпилептические приступы;
  • снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

  • изменения сексуального влечения;
  • изменение содержания глюкозы;
  • уменьшение содержания ионов натрия;
  • увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

Амитриптилин и алкоголь

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Амитриптилин — из группы неселективных ингибиторов захвата нейромедиаторов. По химической структуре относится к трициклическим соединениям. Применяется в лечении множества видов депрессий и их соматических проявлений. Для чего назначают Амитриптилин? Препарат обладает антигистаминным и холинолитическим действием, что позволяет его применять при спастических состояниях гладкой мускулатуры.

Действие и показания

Эффект антидепрессанта Амитриптилина заключается том, что препарат препятствует обратному захвату из синаптической щели таких нейромедиаторов как серотонин, допамин, норадреналин. Это трициклическое соединение способствует накоплению медиаторов нервной системы, продлевая и усиливая их действие, что и снимает симптомы депрессии. Назначение Амитриптилина после компенсирует нехватку дофамина вследствие гибели нервных клеток, его вырабатывающих.

Амитриптилин проявляет также адреноблокирующее действие, оказывает болеутоляющий эффект. Подавление рецепторов к ацетилхолину позволяет применять препарат при болях в животе, ночном недержании мочи и гиперактивном мочевом пузыре. Применяется антидепрессант также в терапии язвы за счет подавления образования соляной кислоты в желудке. Подавление кислотообразования обкладочными клетками желудка ведет и к снижению аппетита, что используется в лечении булимии.

Список патологий, от чего помогает Амитриптилин:

  1. Депрессии различного происхождения, в том числе с тревожной и апатичной компонентой, а также соматические проявления психических расстройств.
  2. Пищевые расстройства, как проявление депрессии: булимия (волчий голод), анорексия.
  3. Профилактика мигренозных атак.
  4. Ночное недержание мочи у детей и гиперактивный мочевой пузырь у взрослых.
  5. Невралгии и хронический болевой синдром при фибромиалгии, синдроме раздраженного кишечника, онкологических заболеваниях и т.д.
  6. Различные фобии.
  7. Постинсультное состояние, особенно у пожилых людей.
  8. Абстинентный синдром, т.е. воздержание от алкоголя, наркотических веществ.
  9. Психозы при .

Побочные действия Амитриптилина:

  1. Повышение светочувствительности вследствие паралича аккомодации (расширенный зрачок).
  2. Атония кишечника, проявляющаяся в запоре, иногда динимаческая непроходимость.
  3. Атония желудка, изжога, отрыжка, тошнота.
  4. Снижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочи.
  5. Гипертония.
  6. Сухость во рту и неприятный запах из ротовой полости.
  7. Раздражительность.
  8. Сонливость.
  9. Нарушения в гормональной системе: повышение гормона пролактина и набухание грудных желез, иногда выделение из них молока, нарушение менструального цикла.
  10. Изменения в биохимии крови со стороны печени: повышение аминотрансфераз, прямого билирубина (синдром холестаза — застоя желчи).
  11. Гипергликемия.

Важно! Синдром отмены Амитриптилина может сопровождаться холинергическими эффектами — слюнотечением, желудочно-кишечными спазмами и диареей.

Когда Амитриптилин противопоказан?

Это препарат с мощным действием, которое распространяется на сердечно-сосудистую и нервную систему. Противопоказания к применению Амитриптилина:

  1. Обострение язвенных процессов в желудке и двенадцатиперстной кишке.
  2. Тахикардия (учащенное сердцебиение).
  3. Гипертоническая болезнь.
  4. Атония желудка и кишечника, стеноз пилорического отдела желудка.
  5. Сниженный тонус мочевого пузыря.
  6. Гиперплазия предстательной железы.
  7. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  8. Закрытоугольная глаукома.
  9. Применение других препаратов из группы антидепрессантов — взможен серотониновый синдром.
  10. Хронические судорожные состояния — антидепрессант может участить приступы и других двигательных нарушений.
  11. Прием алкоголя. Амитриптилин может усилить угнетение нервной системы этиловым спиртом.
  12. Тиреотоксикоз.

Способ применения

Как принимать Амитриптилин при депрессиях? Принимают препарат первый раз на ночь после еды в дозировке 25-50мг. Следующие 5 дней принимают от 50мг три раза в день.

Терапевтический эффект при лечении депрессивных состояний появляется после 2-4 недель приема. Если симптомы депрессии исчезают, то дозу уменьшают до 50мг в сутки. Эту поддерживающую дозу принимают в течение трех месяцев для профилактики рецидивов.

Для предупреждения мигренозных болей применяют 25мг-100мг ежесуточно.

Перед тем как полностью отменять Амитриптилин, врачи снижают постепенно дозировку препарата. Возможно назначение адаптогенов (родиолы, женьшеня) для профилактики синдрома отмены Амитриптилина, привыкание к нему купируется правильной тактикой лечения.

Внимание!

Специалист израильской клиники может Вас проконсультировать -