Верошпирон (МНН - спиронолактон) - это калийсберегающее мочегонное средство, применяемое при первичной артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и тесно связанном с нею первичном и вторичном гиперальдостеронизме (избыточной продукции альдостерона корой надпочечников). Действуя в роли конкурентного антагониста («антипода», если угодно) альдостерона, верошпирон и другие калийсберегающие мочегонные средства в последнее время рассматриваются как отдельная специфическая группа сердечно-сосудистых препаратов, объединенных под названием «блокаторы альдостероновых рецепторов».
В лице альдостерона без труда можно рассмотреть мощнейший по степени своего влияния на организм минералкортикоидный гормон, образующийся в коре надпочечников. Главной его функцией является управление уровнями ионов натрия и калия с целью поддержания постоянства гомеостаза. Это достигается с помощью двух механизмов: стимуляции обратного всасывания ионов натрия в дистальных извитых почечных канальцах и «выталкивания» ионов калия из крови в фильтрат. В норме этот процесс находится в равновесии, если же на фоне избытка альдостерона развилась хроническая сердечная недостаточность, то обратное всасывание натрия, а, следовательно, и воды, увеличивается. Это обстоятельство вызывает появление отеков и увеличение объема циркулирующей крови. А дефицит ионов калия и магния провоцирует нарушения сердечного ритма. Затем порочный круг замыкается и развивается вторичный гиперальдостеронизм, когда вследствие хронической сердечной недостаточности происходит активация процесса образования гипофизом адренокортикотропного гормона, который, в свою очередь, стимулирует высвобождения альдостерона, которого уже и так немало ввиду чрезмерной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
И здесь на авансцене появляется верошпирон, который, засучив рукава, сразу и надолго (т.к. препарат обладает пролонгированным действием) начинает вносить сумятицу в альдостероновый «план Барбаросса»: он тормозит задержку альдостероном ионов натрия и воды в дистальных отделах почечных канальцев, препятствует выведению калия из организма. Взаимодействуя с альдостероновыми рецепторами, верошпирон увеличивает выведение с мочой ионов натрия хлора и воды, одновременно снижая кислотность мочи. Верошпирон не является мочегонным средством в полном смысле этого слова: его диуретический эффект непостоянен и дает о себе знать лишь на 2-5 день фармакотерапии.
Препарат выпускается в виде таблеток и капсул. Режим дозирования устанавливается врачом. В ходе лечения на любую алкогольную продукцию налагается строгое табу. При наличествующих заболеваниях печени и почек, у пожилых пациентов, а также при сочетанном приеме нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется регулярно «мониторить» содержание в крови электролитов и функционирование почек.
Фармакология
Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).
В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. После ежедневного приема в дозе 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С max составляет 80 нг/мл, время достижения С max после очередного утреннего приема - 2-6 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. V d - 0.05 л/кг.
Метаболизм
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С max через 2-4 ч, его связывание с белками плазмы составляет 90%.
Выведение
T 1/2 - 13-24 ч. Выводится преимущественно почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T 1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T 1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, крахмал кукурузный - 42.5 мг, лактозы моногидрат - 127.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка - краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.48%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус - титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na + /K +) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола.
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает T 1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.
Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Аллергические реакции: крапивница; редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.
Показания
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- анурия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени.
При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии.
При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Особые указания
При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.
При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.
Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Содержание
При развитии отеков, гипокалиемии врачами назначается Верошпирон – инструкция по применению препарата содержит сведения о его проникновении в кровь и мочу, токсичности, способах приема, вариантах применения. Медикамент является диуретиком, выпускается в двух форматах, отпускается из аптек по рецепту. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.
Лекарство Верошпирон
Согласно фармакологической классификации, препарат относится к калийсберегающим диуретикам . Только по показаниям может быть назначен Верошпирон – в инструкции по применению указано на возможные побочные эффекты негативного характера и передозировку при несоблюдении прописанных рекомендаций. Медикамент обладает выраженным мочегонным эффектом, устраняет отеки.
Состав и форма выпуска
Выпускаются капсулы и таблетки Верошпирон. Активным веществом в обеих формах выпуска является спиронолактон. Подробный состав мочегонного препарата:
|
Таблетки |
Капсулы №3 |
Капсулы №0 |
|
|
Концентрация спиронолактона на 1 штуку, мг |
|||
|
Дополнительные компоненты |
Стеарат магния, моногидрат лактозы, тальк, коллоидный диоксид кремния, кукурузный крахмал |
Моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния. Капсула состоит из желатина, крышечка окрашена красителем хинолиновым желтым и диоксидом титана, корпус – диоксидом титана |
Равны капсуле №3. Крышечка окрашена красителем «солнечный закат желтый», корпус – хинолиновым желтым |
|
Описание |
Белого цвета, плоские, круглые, с фаской |
Твердые желатиновые, непрозрачная желтая крышечка и белый корпус, внутри мелкозернистые порошкообразные белые гранулы |
Твердые желатиновые, непрозрачная оранжевая крышка и желтый корпус, содержимое аналогично капсуле №3 |
|
Упаковка |
По 20 штук в блистере и картонной пачке |
По 10 штук в блистере, в картонной пачке 3 блистера |
|
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество спиронолактон, по инструкции, является компонентом, действующим противоположно гормону надпочечников альдостерону. Действует в отделе почек – нефроне, устраняет задержку жидкости и натрия, подавляет калийвыводящий эффект. Спиронолактон препятствует выработке ферментов почечных канальцев. Связываясь с рецепторами, увеличивает вывод ионов натрия и хлора с водой и мочой, сокращает потерю ионов калия, понижает кислотность мочи. По отзывам врачей, оказывает гипотензивный эффект за счет диуретического свойства гормона альдостерона.
После приема полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 100%, употребление пищи повышает ее до максимума. Наибольшей концентрации спиронолактон достигает через 2-6 часов после утреннего приема. Вещество связывается с белками плазмы на 98%, плохо проникает в органы и ткани, но метаболиты способны преодолеть плацентарный барьер и попасть в грудное молоко.
Главным метаболитом спиронолактона является канренон, также образуется альфа-тиометилспиронолактон. Они связываются с белками плазмы до 90%, достигают максимальной концентрации через 2-4 часа. Выводятся вещества почками и кишечником. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полураспада метаболитов увеличивается без признаков кумуляции (накопления).
От чего таблетки Верошпирон
Согласно инструкции по применению, препарат Верошпирон назначается пациентам по следующим показаниям:
- эссенциальная гипертензия (входит в комбинированное лечение);
- отечный синдром вкупе с хронической сердечной недостаточностью;
- вторичный гиперальдостеронизм и состояния, при которых он может обнаруживаться – цирроз печени, асциты, отеки, нефротический синдром;
- гипокалиемия или гипомагниемия;
- первичный гиперальдостеронизм или синдром Конна.
Как принимать Верошпирон
Инструкция по применению препарата Верошпирон гласит, что его нужно принимать внутрь во время еды, запивая стаканом воды. Нельзя разжевывать или измельчать капсулы таблетки. Оптимальное время приема – утром и днем, перед отходом ко сну препарат может нарушить засыпание. В зависимости от заболевания различается суточная дозировка для взрослых:
- при эссенциальной гипертензии – 50-100 мг однократно, может быть увеличена до 200 мг;
- при выраженном гиперальдостеронизме, гипокалиемии – 300 мг (максимум 400) в 2-3 приема, при улучшении снижается до 25 мг/сутки;
- при идиопатическом гиперальдостеронизме – 100-400 мг/сутки;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма – по 400 мг/сутки на протяжении четырех дней при коротком тесте и в течение 2-3 недель при длительном;
- при гипокалиемии или гипомагниемии – 25-100 мг/сутки однократно, максимальная доза составит 400 мг в несколько приемов;
- короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма – 100-400 мг в 1-4 приема.
При отеках
Для терапии отеков дозировка изменяется в соответствии с заболеванием, на фоне которого они возникли:
- нефротический синдром – 100-200 мг;
- хроническая сердечная недостаточность – ежедневно по 100-200 мг 3 раза/сутки на протяжении пяти дней в комбинации с диуретиками петлевого или тиазидного типа, при улучшении доза снижается до 25 мг, максимальная составляет 200 мг;
- цирроз печени – 100 мг при равном соотношении ионов натрия и калия в моче, при другом – 200-400 мг.
Длительность курса лечения
Продолжительность терапии Верошпироном зависит от диагноза больного и тяжести его состояния. Врачи рекомендуют проводить лечение эссенциальной артериальной гипертензии не менее 14 дней, по достижении положительного эффекта постепенно снижать дозу. Поддерживающая дозировка составит около 25 мг/сутки, длительность будет зависеть от состояния больного и назначаться лечащим доктором.
Как принимать до еды или после
Согласно инструкции, применение Верошпирона вместе с пищей повышает его всасываемость в ЖКТ, поэтому принимать препарат лучше во время еды или сразу после нее . Пропустив или задержав прием на период не более четырех часов, нужно сразу принять пропущенную капсулу. В противном случае примите обычную дозу во время следующего запланированного приема. При лечении медикаментом нельзя потреблять слишком много соли и продуктов, богатых калием (абрикосы, помидоры, персики, кокосы). Под запретом находятся финики, апельсины, бананы, алкоголь.
Особые указания
В инструкции по применению лекарства присутствует раздел особых указаний, где приведены рекомендации и важная информация для пациентов:
- Во время лечения отеков временно может повыситься уровень азота мочевины в сыворотке крови, развитие обратимого метаболического ацидоза.
- Пожилые пациенты, люди с заболеваниями почек, печени должны регулярно контролировать электролиты в крови и функции почек.
- Верошпирон не действует напрямую на углеводный обмен, но при диабетической нефропатии и сахарном диабете его следует принимать с осторожностью.
- На начальной стадии лечения спиронолактоном запрещено управлять транспортом или механизмами, требующими концентрации внимания, из-за торможения психомоторных реакций.
При беременности
По инструкции, применение Верошпирона при беременности и во время грудного вскармливания противопоказано. Если врач назначает женщине препарат при лактации, кормление малыша грудью следует прекратить. Применять Верошпирон для похудения строго противопоказано. Препарат обладает мочегонным действием, вызывая обезвоживание организма при употреблении его без причин.
В детском возрасте
В инструкции указано, что применение препарата разрешено детям в возрасте от трех лет. Для лечения отеков назначается начальная доза 1-1,3 мг/кг массы тела. Спустя пять суток дозировка корректируется, при необходимости увеличивается втрое. При поддерживающей терапии в сочетании с прочими диуретиками доза снижается до 1-2 мг/кг. До пяти лет ребенок принимает измельченные таблетки, растворенные в виде суспензии, после этого возраста – капсулы.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции сказано, что применение Верошпирона может влиять на эффективность прочих лекарственных препаратов:
- снижает эффект антикоагулянтов, кумарина, гепарина, токсичность сердечных гликозидов;
- увеличивает токсичность дигоксина, лития из-за снижения клиренса;
- усиливает метаболизм карбеноксолона, который обеспечивает задержку натрия;
- повышает действие фуросемида и гипотензивных препаратов;
- препараты калия, калиевые добавки, блокаторы эффекта альдостерона, калийсберегающие диуретики усиливают риск развития гиперкалиемии;
- салицилаты снижают диуретический эффект;
- прием хлорида аммония, колестирамина вместе с Верошпироном развивают метаболический ацидоз;
- Флудрокортизон усиливает канальцевую секрецию калия.
Побочные действия и передозировка
При приеме медикамента могут развиться следующие побочные действия , описанные в инструкции:
- диарея, рвота, гастрит, кровотечения в желудке, тошнота;
- кишечные колики, запоры, боли в животе;
- нарушение менструального цикла, боли в молочной железе;
- аллергические реакции, крапивница, сыпь на коже, зуд, лихорадка;
- острая почечная недостаточность, судороги, мышечный спазм.
Симптомами передозировки при применении медикамента служат тошнота, снижение артериального давления, диарея. Больной испытывает мышечную слабость, сухость во рту, сильную жажду. Устранить признаки поможет промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и гипотензии. Водно-электролитный баланс нормализуется диуретиками для выведения калия, парентеральным вводом декстрозы с инсулином. Тяжелые случаи требуют проведения гемодиализа.
Противопоказания
По инструкции, препарат принимают с осторожностью при гиперкальциемии, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, метаболическом ацидозе; под контролем врача – при диабетической нефропатии, хирургических операциях, проведении анестезии, нарушении менструального цикла. Применение лекарства запрещено при наличии следующих противопоказаний:
- тяжелая гиперкалиемия или гипонатриемия;
- анурия;
- болезнь Аддисона;
- грудное вскармливание и беременность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- детский возраст до трех лет (для таблеток) и до пяти лет (для капсул);
- непереносимость лактозы, синдром нарушения всасывания галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
- повышенная чувствительность к компонентам.
Условия продажи и хранения
Купить препарат в аптеках можно по рецепту. Хранится он вдали от света и детей при температуре до 30 градусов. Срок годности равен пяти годам.
Аналог Верошпирона
По активно действующим веществам в составе и фармакологическим эффектам выделяют следующие аналоги медикамента в форме капсул и таблеток, выпускаемые российскими и иностранными производителями:
- Верошпилактон;
- Спиронолактон;
- Альдактон;
- Веро-спиронолактон;
- Декриз;
- Инспра;
- Рениаль;
- Эплепрес;
- Эплеренон;
- Эплетор;
- Эриданус;
- Эспиро.
Цена
Для приобретения препарата понадобится рецепт. Стоимость в интернет-аптеке или обычном отделе будет зависеть от вида приобретаемого медикамента, уровня торговой наценки. Примерные цены указаны ниже.
МНН: спиронолактон. Содержится 25 мг для таблеток, 50 или 100 мг для капсул.
Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.
Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.
В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист альдостерона , калийсберегающий диуретик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество – спироналоктон . В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз . Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 ч после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.
Показания к применению Верошпирона
От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.
Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии . Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени. Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии/гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза «Первичный гиперальдостеронизм ».
Противопоказания
Противопоказаниями на Верошпирон являются: повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата, гиперкалиемиия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), и период кормления грудью. С особой осторожностью препарат назначают при метаболическом , гиперкальциемии, AV-блокаде, сахарном диабете, диабетической нефропатии, нарушениях менструального цикла, проведении общей и местной анестезии, при заболеваниях печени, почек, а также у лиц пожилого возраста.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт : диарея, тошнота, рвота, , кишечная колика, нарушение работы печени.
Центральная нервная система : заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.
Побочные действия со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, мегалобластоз.
Обмен веществ : гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.
Эндокринная система : у мужчин возможно развитие гинекомастии, снижение потенции. У женщин возможна , дименорея, тероррагии, карцинома молочной железы.
Аллергическая реакция : зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.
Дерматологическая реакция : гипертрихоз, .
Мочевыделительная система : острая почечная недостаточность.
Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)
На капсулы и таблетки Верошпирона инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.
Эссенциальная гипертензия : Взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.
Идиопатический гиперальдостеронизм : 100-400 мг в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия : в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.
Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков : 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма : по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.
Как принимать при отеках?
Отеки при нефротическом синдроме : взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.
Отечный синдром при ХСН : по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.
Отеки при циррозе : при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.
Отеки у детей : первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.
Как долго можно принимать?
Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.
Как принимать до еды или после?
Передозировка
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 5 лет.
Особые указания
Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель у женщин с СПКЯ (). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл. Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.
Рецепт на латинском:
Rp.: Verospironi 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S.
В Википедии статьи о препарате нет.
При беременности
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Аналоги Верошпирона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами лекарства являются: , . Цена аналогов ниже.
Отзывы о Верошпироне
Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.
Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при скпя.
Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.
Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.
Цена Верошпирона, где купить
Цена Верошпирона в таблетках — 75 рублей за 20 штук.
Капсулы можно купить за 160 рублей за 30 штук по 50 мг и за 250 рублей за 30 штук по 100 мг.
Сколько стоит препарат в Украине? Цена Верошпирона в Харькове составляет в среднем 100 грн за 20 таблеток по 25 мг.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Верошпирон таб. 25мг №20 АО "Гедеон Рихтер-РУС"
Верошпирон капс. 50мг №30 Gedeon Richter/Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
Верошпирон капс. 100мг №30 Gedeon Richter /АО "ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС"
Аптека Диалог
Верошпилактон (Верошпирон) (капс. 100мг №30)
Верошпирон капсулы 100мг №30
Верошпирон это один из препаратов, который относится к калийсберегающим средствам. В статье будет раскрыты вопросы на тему, что такое Верошпирон, его инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги этого средства.
Форма выпуска
Согласно справочнику Видаль, Верошпирон выпускается в двух основных лекарственных формах, среди которых капсулы и таблетки. По-латыни данный препарат прописан как Verospironum. Поэтому при покупке препарата следует обращать внимание на данное вещество.
Таблетированная форма Верошпирона имеет белый или почти белый цвет. На одной из сторон можно обнаружить фаску, позволяющую разделить дозу надвое. Форма их плоская или круглая, можно также отметить наличие маркировки с названием препарата на английском языке. Представленная дозировка для таблетки Верошпирон содержит 25 мг основного действующего компонента. В одной упаковке содержится 20 таблеток.
Форма капсул Верошпирона представлена упаковками с двумя дозировками. Это:
- Твердая желатиновая капсула с белым корпусом и желтой крышечкой. Внутри капсулы можно обнаружить гранулированное мелкозернистое вещество с белым цветом. Масса действующего вещества равна 50 мг. Одна упаковка содержит блистеры в количестве трех штук с капсулами в количестве, равном 30.
- Твердая желатиновая капсула, имеющая оранжевый цвет и крышечку желтого оттенка. Мелкозернистая гранулированная смесь имеет белый оттенок. Капсула с дозировкой в 100 мг приобретается в упаковке, состоящей из 30 штук.
В уколах данный лекарственный препарат не производится. У Верошпирона нет формы свечей.
Верошпирон показания к применению
При назначении данного средства многие пациенты задают вопрос, от чего помогает Верошпирон.
Верошпирон применяют при следующих симптомах:
- развитии отечного синдрома, формирующегося в ответ на хроническую сердечную недостаточность, как основной компонент терапии или комбинацию с другими препаратами;
- формировании , как компонент комплексного лечения;
- профилактическом приеме на фоне гипокалиемического состояния, возникающего из-за длительного лечения средствами из мочегонной группы;
- формировании синдрома Конна из-за первичного гиперальдостеронизма;
- состояниях, связанных со вторичным гиперальдостеронизмом с отеком, формирующемся из-за цирротических изменений в печени, асците и нефротическом синдроме с отеком лица;
- проведении контрольных диагностических тестов на предмет выявления первичного гиперальдостеронизма;
- устранении внутричерепной гипертензии.
Препарат не оказывает положительного эффекта при лечении цистита или инфекции.
Противопоказания
Согласно аннотации, препарат нельзя принимать при следующих состояниях, так как повышается риск развития осложнений или побочных эффектов, среди них:
- возраст ребёнка, не превышающий трёх лет;
- состояние беременности или грудного вскармливания;
- анурических состояниях, связанных с нарушением оттока мочи или её полного отсутствия;
- лактозной непереносимости или лактазной недостаточности;
- состояниях, связанных с нарушениями в галактозной усваиваемости или недостаточным перевариванием глюкозы;
- почечной недостаточности в тяжелой форме течения с нарушением функционирования;
- гипонатриемическое или гиперкалиемическое состояния;
- наличие гиперчувствительности к какому-либо составляющему компоненту.
Осторожность следует соблюдать при:
- пожилом возрасте пациента;
- наличии метаболического ацидоза;
- проявлениях, связанных с диабетической нефропатией или сахарном диабете различной степени выраженности;
- нестабильной гипертонии;
- гиперкальциемическом состоянии;
- состояниях, связанных с атриовентрикулярной блокадой;
- послеоперационных состояниях;
- комплексных симптоматических назначениях, когда выполняется общая или местная анестезия;
- нарушениях в менструальной функции, ПМС и поликистозе;
- состояниях, связанных с гинекомастическими проявлениями на фоне терапии лекарственными препаратами, вызывающих подобные проявления;
- патологических изменениях в размере молочных желёз;
- цирротических изменениях в клетках печени;
- проявлениях недостаточности печеночных клеток.
В подобных случаях можно сократить нужный курс или Верошпирон должен применяться постоянно, но в меньшей дозе.
Побочные эффекты
Развитие побочных эффектов на фоне приема Верошпирона является довольно частым проявлением. Возникать они могут при превышениях допустимой дозировки, нарушениях в правиле приема, а также состоянии, связанном с наличием противопоказаний к применению.
К наиболее привычным признакам побочных эффектов от Верошпирона выделяют:
- Нарушения в неврологических процессах с головной болью, головокружениями, атаксией, нарушением сознания и т. д.
- Со стороны пищеварительного тракта отмечается тошнота, периодически обостряющаяся рвота, боль в абдоминальной области, имеющая различную интенсивность, повышение риска развития недостаточности органов.
- Система кроветворения поражается с угнетением выработки тромбоцитарного звена, мегалобластов. В некоторых случаях подобные состояния связываются с агранулоцитозом.
- В патологический процесс затрагиваются и органы эндокринной системы, что выражается у женщин нарушениями в работе яичников со сбоем менструальной функции, в репродуктивном возрасте это может проявиться гинекологической патологией с аменореей, а в менопаузе проявляется меноррагиями.
- Мужчины могут сталкиваться с проблемой гинекомастии.
- Иммунная система поражается с развитием аллергических состояний с зудом, крапивницей и эритематозными высыпаниями.
- Почки нарушают свою работу с клиникой недостаточности острого или хронического течения.
- Проявление мышечного спазма, судорожного синдрома в икроножных мышцах характерно при вовлечении мышц в проявление побочных эффектов.
- В редких случаях на фоне длительного приема Верошпирона может развивать избыточное оволосение, в очагах, где подобные проявления не характерны. У женщин выпадение волос вследствие повышенного тестостерона на фоне приема Верошпирона замедляется или полностью прекращается.
Важно! Правильно подобранная доза помогает надолго сохранить эффект.
Как принимать Верошпирон?
Верошпирон, благодаря формам выпуска, принимаются внутрь. Рекомендовано соблюдать предписанную дозировку, не превышая ее, одновременно с применением необходимо употреблять достаточное количество жидкости, преимущественно, это должна быть чистая вода.
Важно! Таблетку или капсулу запрещено разделять, нарушение целостности ведёт к снижению эффекта от приема.
Использование Верошпирона рекомендовано осуществлять в первой половине дня, так как употребление в вечерние часы может нарушить образ жизни и сон из-за пробуждений с позывами помочиться. Это во многом объясняется тем, что Верошпирон после применения начинает быстро действовать.
Приём Верошпирона следует разделить по часам, лучше, если это будет утро, и преимущественно осуществлять употребление в одинаковые временные промежутки. Если употребление было пропущено, но перерыв не превышает 4-часовой промежуток, то пропущенную дозу нужно пить как можно быстрее. Если же прошло более 4 часов, то пропущенную дозировку Верошпирона пропускают и не производят возмещения, так как следующий приём осуществляется в предписанной дозировке. Эффект от использования начинает проявляться быстро, поэтому за короткий период времени врач может дать рекомендации сколько необходимо принимать Верошпирон.
При лечении Верошпирона накладываются ограничения на употребление солесодержащих продуктов, а также еды, которая богата калием. К ним следует отнести употребление томатов, фиников, апельсинов и т. д. В то же время следует полностью исключить алкоголь.
Верошпирон инструкция по применению таблеток и капсул
Дозу Верошпирона для детей и взрослых необходимо подбирать индивидуально, дозировку определяют в зависимости от степени тяжести пациента, степени выраженности отечного синдрома, а также показателей артериального давления.
Среди основных показаний дозировка составляет:
- в случае развития отечного синдрома на фоне нефротического отека необходимо употреблять от 100 до 200 мг Верошпирона ежесуточно;
- сердечная недостаточность с отечным синдромом предусматривает трехкратное применение Верошпирона от 100 до 200 мг. Длительность нагрузочной дозы составляет до 5 суток. Впоследствии дозировку уменьшают до поддержания состояния, доза Верошпирона при этом снижается до 25 мг;
- при отеках, связанных с циррозом печени, дозировку следует подбирать с учетом уровня ионов. При соотношении натрия и калия, составляющем более единицы достаточно 100 мг ежесуточно. В том случае, если она будет меньше чем единица, то доза составляет 200-300 мг ежесуточно;
- при идиопатическом гиперальдостеронизме дозировка может находиться в пределах от 100 до 400 мг в зависимости от уровня гормонов;
- при выраженном гиперальдостеронизме с гипокалиемией она может быть увеличена до 400 мг, с употреблением до 3 раз в сутки.
Артериальная гипертензия предусматривает употребление Верошпирона в дозировке от 50 до 100 мг ежесуточно. Дозировку можно увеличивать до 200 мг, но делать это нужно предельно аккуратно, так как могут быстро изменяться электролитные уровни. Длительность терапии будет составлять до 2 недель.
По мнению специалистов, Верошпирон является более подходящим средством при наличии патологии со стороны сердца, так как он способствует сохранению калия в организме, который в данном случае необходим. Кардиолог может индивидуально подобрать дозу, при необходимости сделать перерыв в лечении или прописать прием непрерывно.
В некоторых случаях лечить Верошпироном можно кошек и собак при отечном синдроме, дозировка подбирается ветеринаром. Достаточно часто его заменяют также на Спиронолактон.
Передозировка
Проявление передозировки связано с превышением допустимой дозировки или наличием повышенной чувствительности к компонентам. Среди основных признаков передозировки отмечают:
- развитие тошноты и рвоты;
- диареи;
- кожных высыпаний полиморфного характера;
- нарушение работы нервной системы со спутанностью сознания и головными болями;
- развитие повышенной сонливости;
- со стороны глаз - это помутнение зрения;
- при неконтролируемом приеме возможно формирование обезвоживания.
В том случае, если характерно появление данных симптомов, необходимо немедленно прекратить использование Верошпирона. Если последнее употребление осуществлялось не позднее 2-3 часов, проводятся процедуры, направленные на предотвращение всасывания поступившего вещества. Для этого используются процедуры, для промывания желудка, а также симптоматическое лечение, которое предотвращает развитие симптомов передозировки.
Беременность и кормление грудью
Верошпирон противопоказан к приему женщинам, с диагностированной беременностью, а также во время лактации.
Из-за возможного похождения с грудным молоком к ребёнку, при острой необходимости в приеме Верошпирона, требуется прекратить грудное вскармливание на данный период. Кроме того, следует учитывать период выведения средства, так как даже после прекращения употребления средства его остаточные количества остаются в крови и организме.
Применение в детском возрасте
Применение Верошпирона является противопоказанным для пациентов, возраст которых меньше, чем три года. Тем не менее Верошпирон в редких случаях применяется для детей, но таблетки применяют в индивидуально подобранной дозе.
Основным показанием является наличие отечного синдрома. Дозировку подбирает исключительно специалист, лечение следует проводить в стационарных условиях, так как риск развития осложнений и побочных эффектов гораздо выше из-за незначительной массы тела пациента. Грудничкам средство абсолютно противопоказано.
Из-за невозможности перорального приема целой таблетки или капсулы, требуется измельчать Вещество, которое будет равно однократному приему. Измельченное вещество растворяется в воде или смеси.
В качестве начальной дозировки применяется Верошпирон объемом 3-4 мг к одному килограмму массы тела. Полученное количество разделяется до четырёх приемов.
Данную дозировку применяют на протяжении 5 дней. В последующем, возможно, постепенно проводить увеличение дозировки.
Кроме того, следует придерживаться строгого интервала в приеме. В том случае, если происходила рвота ранее получаса от момента употребления, то потребуется повторно использовать ранее предписанной дозировки.
Лекарственное взаимодействие
В том случае, если пациенту назначается Верошпирон, но он регулярно употребляет другие лекарственные препараты, необходимо учитывать возможное развитие лекарственного взаимодействия, которое в некоторых случаях ведёт к нежелательным последствиям. Среди основных групп препаратов, совместное взаимодействие с Верошпирона следует учитывать:
- Сочетание совместно с антикоагулянтами снижает степень их эффективности.Одновременный приём с группой сердечных гликозидов приводит к снижению токсического влияния последних.
- Происходит снижение токсической реакции к группе норэпинефрина. Особенно это выражается при сочетании с Верапамилом.
- Митотан в сочетании с Верошпироном, оказывает меньший эффект.
- Совместное назначение с антигипертензивными (особенно ), гипотиазидными средствами, в частности, Диакарбом или Диувером приводит к усиленному проявлению эффекта.
- Литийсодержащие препараты усиливают токсическое влияние на организм при сочетании с Верошпироном.
- Сочетание вместе с препаратами, которые способствуют сохранению калия в организме, так же, как и содержат данный микроэлемент, приводит к возможному развитию гиперкалиемического состояния.
- Салицилаты приводят к уменьшению выраженности эффекта диуретика.
- Колестирамин и хлорид аммония приводят к возможному ацидозу.
- Нестероидные противовоспалительные средства приводят к возможным гиперкалиемическим осложнениям.
В том случае, если Верошпирон не проявляет эффекта, или вызывает побочные эффекты его следует отменить.
Аналоги
Верошпирон можно заменять и другими лекарственными препаратами, которые имеют аналогичный мочегонный механизм действия:
- Инспра. Средство аналогичное Верошпирону, имеет схожий состав, но его особенностью является минимальное количество побочных реакций на организм. Используется для лиц мужского пола, в тех случаях, когда применение верошпирона оказывается противопоказанным. При его приеме не развивается гинекомастия. В отличие от Верошпирона цена существенно увеличивается, но в некоторых случаях приём Инспра является крайней мерой. Кроме того, он меньше воздействует на яичники женщины.
- Альдактон, заменитель, который входит в группу диуретиков калийсберегающей группы. За счёт всасывания натрия и калия проявляется в меньшей степени или полностью исчезает отечный синдром. Наблюдается также снижение кислотности мочи. Эффект от лечения проявляется к 3-5 дню от начала приема. Хорошо проявляет совместимость с другими препаратами, вызывающие побочные эффекты в сочетании с Верошпироном.
Кроме того, к данной группе относят Верошпилактон, Спиронолактон и др. Данные лекарственные средства согласно классификации тоже входят в группу калийсберегающих диуретиков.
Верошпирон является одним из препаратов, приём которого в некоторых случаях позволяют уменьшить массу тела. Данная цель может нести серьезные последствия для дальнейшего здоровья пациента, так как применение Верошпирона преследует в себе достижение другого эффекта.
При использовании Верошпирона происходит выведение натриевых и калиевых ионных компонентов, которые вытягивают за собой большое количество воды. Что в дальнейшем может потребовать применение Панангина. В результате в организме снижается масса тела за счёт постепенного обезвоживания, а не расщепления и сжигания жировых клеток.
После прекращения лечения происходит возобновление массы тела из-за накопления воды в организме.
Применение Верошпирона с целью похудения может быть опасно не только из-за возможного обезвоживания, но и проявления судорожного синдрома, нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы, а также других биологических процессах.
При выведении большого количества воды из организма происходит также нарушение в работе клеток печени, возникновение поноса, рвоты и болей в животе, а также изменения в менструальном цикле.
Условия отпуска
Верошпирон можно приобрести в аптеке без рецепта врача.
Условия хранения
Данный медикамент годен в течение 5 лет с момента выпуска. Открытую упаковку рекомендовано хранить не более года в домашних условиях.
Цена
Лекарство может стоить от 60 до 200 р. Этот параметр будет зависеть от вида аптечной сети, а также дозировки и объема упаковки, которая необходима пациенту.
Калийсберегающий диуретик
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой "VEROSPIRON." на одной стороне, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикоидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Антигипертензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Активно связывается с белками крови (примерно на 90%).
Метаболизм и выведение
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что T 1/2 неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 ч), T 1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 ч). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения С max в плазме (T max), С max в плазме, а также T 1/2 спиронолактона составили 2.6 ч, 80 нг/мл и около 1.4 ч соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель T max составил 3.2 ч и 4.3 ч, С max - 391 нг/мл и 181 нг/мл, а T 1/2 - 13.8 ч и 16.5 ч соответственно.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 ч и сохраняется не менее 24 ч.
Показания
- эссенциальная гипертензия , преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
- застойная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков;
- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротическим синдромом;
- лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов;
- диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма;
- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения неприменимы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия, гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ <10 мл/мин/1.73 м 2), острая почечная недостаточность, анурия.
- сердечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
- совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками.
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период кормления грудью.
С осторожностью
Гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); почечная недостаточность; сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью); прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; печеночная недостаточность; цирроз печени, порфирия.
Дозировка
Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Эссенциальная гипертензия
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Застойная сердечная недостаточность
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжёлой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации NYHA и фракцией выброса ≤35%)
Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом Верошпирон в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон можно применять для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет. Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата Верошпирон должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел "Особые указания").
Побочные действия
Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гирсутизм.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия); часто - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ); редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; очень редко - паралич, параплегия.
Со стороны сердца: очень часто - аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).
Со стороны сосудов: очень редко - васкулит; частота неизвестна - снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - изменение тональности голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; редко - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; частота неизвестна - буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении).
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - остеомаляция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); часто - бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
Общие расстройства: нечасто - астения, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макуло-папулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол () со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с , иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты "петлевых", калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикоиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать T 1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ: трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания
С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.
Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.
У пациентов с порфирией Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.
При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата Верошпирон содержит 146 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Беременность и лактация
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
При нарушениях функции почек
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.